Лоперамид от поноса у кошек: назначение, дозировка, меры предосторожности

Обновлено: 05.10.2024

Твердые желатиновые капсулы № 4 с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Состав

действующее вещество: лоперамида гидрохлорида;
1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида, в пересчете на 100 % вещество - 2 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 2 мг.

Фармакокинетика:

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 03 %. Данные доклинических исследований свидетельствуют о том что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2CS. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови незначительна.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 1 1 часов варьируя от 9 до 14 часов. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно через кишечник.

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Способ применения и дозы

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7-20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Особые предостережения

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Пути введения

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Особые указания

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Лоперамид противопоказан:
- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
- детям до 12 лет;
- пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела;
- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейств Salmonella, Shigella и Campylobacter.
Лоперамид вообще не следует применять, если необходимо избежать угнетения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.
Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Форма выпуска

Капсулы по 2 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Фармакологические свойства

Лопедиум оказывает сильное и длительное противодиарейное действие.
Фармакодинамика
Лоперамид является агонистом периферических опиоидных рецепторов. Его антагонистом является налоксон. Лоперамид подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшает пропульсивную перистальтику, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, способствуя снижению недержания каловых масс и позывов к дефекации.
Фармакокинетика
Всасывание. Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3%.
Распределение. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) - 95%. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Лоперамид практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм. Лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он метаболизируется, конъюгируется, а затем экскретируется с желчью. N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация лоперамида в плазме остается очень низкой.
Выведение. Период полувыведения - 9-14 часов (в среднем - 11). Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.
Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетические исследования в популяции пациентов детского возраста не проводились. Ожидается, что фармакокинетические характеристики лоперамида и взаимодействие лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые отмечаются у взрослых.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Противопоказания

- Установленная гиперчувствительность к лоперамида гидрохлориду или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Лопедиум в таблетках не подходит для лечения детей в возрасте до 6 лет.
- Не применять в качестве терапии первого ряда при:
• острой дизентерии с наличием примеси крови в стуле и выраженной лихорадки;
• остром язвенном колите;
• бактериальном энтероколите, вызванном патогенными микроорганизмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• псевдомембранозном колите, возникшем на фоне применения антибиотиков широкого спектра действия.
Не применять в случаях, когда необходимо избегать угнетения перистальтики, поскольку имеется риск возникновения тяжелых последствий, включая кишечную непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, прием препарата немедленно прекращают.

Фармакокинетика

Абсорбция - 40%. Связь с белками плазмы - 97%. Период полувыведения - 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Передозировка

Симптомы: в случаях передозировки (включая относительную передозировку из-за нарушения функции печени) может возникнуть задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость и угнетение ЦНС . Дети могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС , чем взрослые.

Лечение: клинические испытания показали, что суспензия активированного угля, вводимая сразу после приема лоперамида, может снизить количество ЛС , абсорбируемого в системный кровоток, почти в 9 раз. Если рвота возникает самопроизвольно при проглатывании, суспензию из 100 г активированного угля следует вводить перорально, по возможности удерживая жидкость.

Если рвота не наступила, следует промыть желудок с последующим введением 100 г суспензии активированного угля через желудочный зонд. В случае передозировки пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения признаков угнетения ЦНС в течение как минимум 24 ч.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно назначить налоксон. При ответе на налоксон необходимо тщательно контролировать показатели жизненно важных функций на предмет повторения симптомов передозировки ЛС в течение как минимум 24 ч после введения последней дозы налоксона.

Принимая во внимание пролонгированное действие лоперамида и непродолжительное действие налоксона (от 1 до 3 ч), за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение и назначить повторно налоксон, если показано. Поскольку с мочой выводится относительно небольшое количество вещества, не ожидается, что форсированный диурез будет эффективным при передозировке лоперамида.

В клинических испытаниях у взрослого, который принял три дозы по 20 мг в течение 24 ч, он почувствовал тошноту после второй дозы, и после третьей дозы возникла рвота. В исследованиях, направленных на изучение развития возможных побочных эффектов, преднамеренный прием до 60 мг лоперамида в разовой дозе здоровыми субъектами не приводил к серьезным побочным эффектам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Тератогенные эффекты

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератологические исследования были выполнены у крыс при применении пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут и у кроликов при применении пероральных доз 5, 20 и 40 мг/кг/сут. Эти исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода при дозах до 10 мг/кг/сут у крыс (в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и 40 мг/кг/сут у кроликов (в 43 раза больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела). Применение у крыс перорально в дозе 40 мг/кг/сут (21-кратная доза для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало заметное ухудшение фертильности. Исследования не выявили тератогенной активности. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин нет. Лоперамид следует использовать во время беременности только в случае, если возможные преимущества оправдывают потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

В исследовании пери- и постнатальной репродукции у крыс пероральное введение в дозе 40 мг/кг/сут приводило к нарушению роста и выживаемости потомства.

Грудное вскармливание

Небольшие количества лоперамида могут появляться в грудном молоке женщины. Поэтому лоперамид не рекомендуется во время кормления грудью.

Упаковка

10 таблеток в блистере из полипропилена/алюминия. По 1 блистеру в упаковке вместе с инструкцией по применению.

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства, кишечные противовоспалительные/противоинфекционные средства. Средства, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Код ATX: A07DA03.

Беременность и лактация:

Данные о том что лоперамид обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием отсутствуют. В течение I триместра беременности прием препарата противопоказан. В период II-III триместров беременности применение препарата возможно если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко поэтому препарат не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Меры предосторожности

Применяется только для симптоматического лечения диареи. При известной этиологии заболевания следует проводить специфическую терапию.
У пациентов с диареей, особенно у детей, может отмечаться дефицит жидкости и электролитов. В таких случаях наиболее важным лечебным мероприятием является восполнение потери жидкости и восстановление электролитного баланса.
Если при острой диарее в течение 48 часов не было достигнуто клиническое улучшение, прием препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
У пациентов со СПИДом, принимающих препарат по поводу диареи, прием Лопедиума немедленно прекращают при появлении первых признаков вздутия живота. У принимающих препарат пациентов со СПИДом и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии описаны отдельные случаи запора с повышенным риском развития токсического мегаколона.
При нарушении функции печени препарат применяют с осторожностью, поскольку существует возможность относительной передозировки, и, как следствие, возникновения токсических эффектов со стороны ЦНС.
Сообщалось о нарушениях со стороны сердца, включая удлинение интервала QT и пируэтную желудочковую тахикардию, вызванных передозировкой, в некоторых случаях со смертельным исходом. Не следует превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.
Лопедиум таблетки содержат лактозу. Их не следует принимать пациентам с такой редко встречающейся наследственной патологией, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Информация для больных диабетом
Одна таблетка содержит менее 0,01 ХЕ (хлебной единицы).

Фармакодинамика:

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Побочное действие

Наиболее частыми (т.е. ≥ 1%) неблагоприятными реакциями на лекарственный препарат в клинических исследованиях при острой диарее были: запор, метеоризм, головная боль и тошнота, а в клинических исследованиях при хронической диарее - метеоризм, запор, тошнота и головокружение.
В целом, профиль неблагоприятных реакций у детей и взрослых аналогичен.
Ниже представлены нежелательные реакции, описанные при применении лоперамида гидрохлорида в рамках клинических исследований (острой и/или хронической диареи), а также после выхода препарата на рынок.
Частота развития нежелательных реакций определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до <1/100), редкие (от ≥1/10 000 до <1/1 000) и очень редкие (<1/10 000).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, метеоризм.
Нечасто: боль в животе, дискомфорт в животе, сухость во рту, боль в верхних отделах живота, рвота, диспепсия.
Редко: вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь.
Нежелательные реакции с неизвестной частотой возникновения (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных)
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, повышенный мышечный тонус, нарушения координации.
Нарушения со стороны органа зрения: миоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: кишечная непроходимость (включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон), глоссалгия (чувство жжения или боли в языке).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему), ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: утомляемость.
При появлении любого из перечисленных побочных эффектов или, если Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу или фармацевту.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность в период беременности у человека не установлена, хотя исследования на животных не демонстрируют каких-либо тератогенных и эмбриотоксических эффектов. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство во время беременности, особенно в первом триместре.
Грудное вскармливание
Небольшое количество лоперамида может проникать в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать лоперамид во время лактации.
В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: "часто" (≥1/100 <1/10); "нечасто" (≥ 1/1000 < 1/100); "редко" (≥ 1/10000 < 1/1000); "очень редко" (< 1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности анафилактические реакции включая анафилактический шок анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто: головная боль головокружение.

Очень редко: нарушение координации гипертонус угнетение сознания потеря сознания сонливость ступор.

Нарушения со стороны органа зрения:

Очень редко: миоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: запор метеоризм тошнота.

Нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота сухость во рту рвота расстройство пищеварения диспепсия.

Очень редко: кишечная непроходимость (в том числе паралитическая кишечная непроходимость) мегаколон (в том числе токсический мегаколон) глоссалгия вздутие живота.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:

Очень редко: ангионевротический отек буллезная сыпь включая синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз и мультиформную эритему кожный зуд крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: задержка мочи.

Очень редко: утомляемость.

С осторожностью:

Лоперамид следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Передозировка

Симптомы.
В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.
Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.
У лиц, которые сознательно употребляли высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах от 40 до 792 мг в сутки) наблюдалось удлинение интервала QT и/или серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes (типа «пируэт»). Также были зафиксированы летальные случаи. (См. раздел «Особенности применения»).
Лечение.
В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. В случае передозировки следует начать мониторинг ЭКГ. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем в налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Фармакотерапевтическая группа

Применение вещества Лоперамид

Контроль и облегчение симптомов острой неспецифической диареи и хронической диареи, связанной с воспалительным заболеванием кишечника.

Показан также для уменьшения объема выделений из илеостомы.

Побочные действия

Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, задержка мочи, кишечная непроходимость.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая водой.
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет
Начальная доза - 2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.
Начальная доза составляет две таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).
При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить.
Применение у больных пожилого возраста
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
При нарушении функции почек
Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.
При нарушении функции печени
Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Особенности применения»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакология

Фармакологическое действие - антидиарейное .

Исследования in vitro и на животных показывают, что лоперамид замедляет перистальтику кишечника и влияет на прохождение воды и электролитов через кишечник. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. В результате он ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ , тем самым уменьшая перистальтику кишечника и увеличивая время прохождения кишечного содержимого. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, тем самым уменьшая недержание каловых масс и урежая позывы к дефекации.

У человека лоперамид продлевает время прохождения кишечного содержимого. Он уменьшает суточный объем каловых масс, увеличивает их вязкость и объемную плотность, а также уменьшает потерю жидкости и электролитов. Толерантности к противодиарейному эффекту не наблюдалось. Клинические исследования показали, что кажущийся T_1/2 лоперамида у человека составляет 10,8 ч с диапазоном 9,1-14,4 ч. После приема лоперамида в виде капсул 2 мг уровни в плазме неизмененного ЛС остаются ниже 2 нг/мл. C_max в плазме достигается примерно через 5 ч после приема в форме капсул и через 2,5 ч после приема в виде раствора. C_max лоперамида в плазме были одинаковыми для обеих форм. Выведение лоперамида в основном происходит путем окислительного N-деметилирования. Считается, что изоферменты цитохрома P450 CYP2C8 и CYP3A4 играют важную роль в процессе N-деметилирования лоперамида, поскольку кверцетин (ингибитор CYP2C8 ) и кетоконазол (ингибитор CYP3A4 ) значительно ингибируют процесс N-деметилирования in vitro — на 40 и 90% соответственно. Кроме того, CYP2B6 и CYP2D6 , по-видимому, играют незначительную роль в N-деметилировании лоперамида. Выведение неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном происходит с фекалиями. У тех пациентов, у которых биохимические и гематологические параметры контролировались во время клинических испытаний, не было отмечено каких-либо тенденций к отклонению от нормы во время терапии лоперамидом. Аналогичным образом, анализы мочи, ЭКГ и клинические офтальмологические исследования не выявили тенденции к отклонению от нормы.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Лоперамид не был генотоксичным в тесте Эймса, SOS-хромотесте на клетках E.coli, тесте на доминантную летальность у самок мышей или в тесте трансформации эмбриональных клеток мыши.

Фертильность и репродуктивную способность крыс оценивали с использованием пероральных доз 2,5; 10 и 40 мг/кг/сут в одном исследовании и 1, 5; 10; 20 и 40 мг/кг/сут (только у самок) во втором исследовании. Пероральное введение 20 мг/кг/сут (примерно в 11 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) и выше приводило к сильному ухудшению фертильности у самок. Применение у самок крыс пероральных доз до 10 мг/кг/сут (приблизительно в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывало влияния на фертильность. Применение у самцов крыс пероральных доз 40 мг/кг/сут (примерно в 21 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) вызывало нарушение фертильности у самцов, тогда как введение доз до 10 мг/кг/сут (примерно в 5 раз больше дозы для человека, на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывало никакого эффекта.

Условия отпуска

Способ применения и дозы:

Внутрь запивая водой.

Взрослым: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2 капсулы (4 мг) в день затем - по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 8 капсул (16 мг).

Дети старше 6 лет: при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 1 капсулу (2 мг) в день затем по 1 капсуле после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза - 3 капсулы (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов препарат отменяют. Пожилые пациенты: при лечении пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: при лечении пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют у таких больных препарат Лоперамид следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма (смотри раздел "Особые указания").

Дозы и способ применения

Следуйте приведенным ниже рекомендациям. При любых сомнениях проконсультируйтесь с врачом.
Для приема внутрь. Таблетки глотают целиком (не разжевывая) и запивают жидкостью.
Взрослые и дети 6-17 лет
Для лечения острой диареи начальная доза составляет 4 мг лоперамида для взрослых и 2 мг лоперамида - для детей. Затем при каждом повторном появлении жидкого стула принимают 2 мг лоперамида.
Для лечения хронической диареи начальная суточная доза составляет 4 мг лоперамида для взрослых и 2 мг лоперамида - для детей. Эту начальную дозу далее корректируют до тех пор, пока частота стула не нормализуется до 1-2 раз в сутки, что обычно достигается применением поддерживающей дозы 2-12 мг лоперамида в сутки.
Максимальная доза для лечения острой и хронической диареи составляет 16 мг лоперамида для взрослых; у детей она рассчитывается по массе тела (6 мг лоперамида/20 кг), но не должна превышать 16 мг лоперамида в сутки.
Дети младше 6 лет
Лопедиум в таблетках не следует применять для лечения детей младше 6 лет из-за высокого содержания действующего вещества (для данной формы нет возможности точно рассчитать дозировку на 1 кг массы тела).
Дети младше 12 лет
Существуют ограниченные данные о применении лоперамида гидрохлорида у детей в возрасте до 12 лет.
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Несмотря на отсутствие данных о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, Лопедиум у таких пациентов применяют с осторожностью из-за снижения у них пресистемного метаболизма лоперамида.
Лопедиум не следует применять более 2 недель без медицинского контроля.
При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной.
Если у Вас возникли вопросы о применении данного препарата, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.
Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. Ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышает содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводит к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).
Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному увеличению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупилометрии. Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к трикратному увеличению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.
Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Белые или почти белые круглые таблетки с ровной выпуклой поверхностью с одной стороны, с другой стороны - риска.

Побочные действия вещества Лоперамид

Данные клинических испытаний

Сообщенные нежелательные явления суммированы исследователями независимо от оценки причинно-следственной связи.

Острая диарея
Лоперамид	Плацебо
Количество пролеченных пациентов	231	236
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор	2,6%	0,8%

Хроническая диарея
Лоперамид	Плацебо
Количество пролеченных пациентов	285	277
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Запор	5,3%	0%
Неблагоприятные реакции со стороны ЦНС и периферической нервной системы,%
Головокружение	1,4%	0,7%

Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше, о которых чаще сообщалось у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, получавших лоперамида гидрохлорид, были тошнота, рвота, головная боль, метеоризм, боль в животе, спазмы в животе и колики.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся с частотой 1% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.

Острая диарея	Хроническая диарея	Все исследования 1
Количество пролеченных пациентов	1913	1371	3740
Желудочно-кишечные неблагоприятные реакции, %
Тошнота	0,7%	3,2%	1,8%
Запор	1,6%	1,9%	1,7%
Спазмы в животе	0,5%	3%	1,4%

1 Все пациенты во всех исследованиях, включая те, в которых не было указано, возникли ли нежелательные явления у пациентов с острой или хронической диареей.

Постмаркетинговый опыт

Сообщалось о следующих побочных эффектах при применении лоперамида.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек и в чрезвычайно редких случаях буллезная сыпь, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: отдельные случаи аллергических реакций и несколько случаев тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, боль в животе, вздутие живота или дискомфорт, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запор, паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая токсический мегаколон (см. «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.

Общие расстройства и реакции в месте введения: усталость.

Ряд нежелательных явлений, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида, являются частыми симптомами имеющегося диарейного синдрома (боль/дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных лекарственных эффектов.

Злоупотребление и зависимость

Злоупотребление. Специальное клиническое исследование для оценки возможного злоупотребления лоперамидом в высоких дозах привело к выводу о крайне низкой возможности злоупотребления.

Зависимость. Исследования у морфинозависимых обезьян продемонстрировали, что лоперамид в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина. Однако у людей тест на реакцию зрачка в ответ на налоксон (при положительном результате указывает на опиатоподобные эффекты), выполняемый после однократного приема высокой дозы или после более чем 2 лет терапевтического использования лоперамида, был отрицательным. Лоперамид и стеарат магния, содержащиеся в ЛФ для перорального применения, слабо нерастворимы и плохо проникают в ЦНС .

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Противопоказания

Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к лоперамиду, пациентам с болью в животе при отсутствии диареи.

Лоперамид не рекомендуется детям младше 24 мес.

Лоперамид не следует применять в качестве первичной терапии:

- у пациентов с острой дизентерией, для которой характерны наличие крови в стуле и высокая температура;

- у пациентов с острым язвенным колитом;

- у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter;

- у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Меры предосторожности вещества Лоперамид

У пациентов с диареей часто наблюдается потеря жидкости и электролитов в организме. В таких случаях очень важно введение соответствующих жидкостей и электролитов. Применение лоперамида не исключает необходимости проведения соответствующей терапии с применением жидкостей и электролитов.

В целом лоперамид не следует использовать, когда необходимо избегать подавления перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон. Прием лоперамида необходимо немедленно прекратить при возникновении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер. Всякий раз, когда можно определить основную этиологию, при необходимости (или по показаниям) следует назначить конкретное лечение.

Сообщалось об очень редких аллергических реакциях, включая анафилаксию и анафилактический шок. При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 ч, следует прекратить прием лоперамида и рекомендовать пациентам проконсультироваться с врачом.

Применение в педиатрии

Лоперамид следует применять с особой осторожностью у детей младшего возраста из-за большей вариабельности ответа в этой возрастной группе. Дегидратация, особенно у детей младшего возраста, может дополнительно влиять на вариабельность реакции на лоперамид.

Хотя лоперамид изучали у ограниченного числа детей с хронической диареей, терапевтическая доза для лечения хронической диареи в педиатрической популяции не установлена.

Применение в гериатрии

Специальных исследований для оценки фармакокинетики лоперамида у пожилых людей не проводилось. Однако в двух исследованиях, в которых участвовали пожилые пациенты, не было серьезных различий в распределении ЛС у пожилых пациентов с диареей по сравнению с молодыми пациентами.

Нарушение функции печени

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, лоперамид следует назначать таким пациентам с осторожностью из-за снижения метаболизма при первом прохождении. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет возникновения признаков токсического действия на ЦНС .

Нарушение функции почек

Состав желатиновой капсулы: корпус: желатин - 17,311 мг, титана диоксид Е171 - 0,353 мг; крышечка: желатин - 29,422 мг, титана диоксид Е171 - 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е172 - 0,520 мг, индигокармин Е132 - 0,091 мг.

Особые указания:

Лоперамид используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить соответствующую терапию.

У пациентов страдающих диареей в особенности у детей возможны потеря жидкости и электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 часов следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД страдающих инфекционным колитом возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лоперамид следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.

Если при лечении развивается запор вздутие живота или кишечная непроходимость препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая таблетка соответствует 001 ХЕ.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования зависит от показаний и возраста. При острой диарее, взрослым: начальная доза — 4 мг, затем по 2 мг после каждого бесформенного стула, максимальная суточная доза — 16 мг; клиническое улучшение обычно наблюдается в течение 48 ч. Детям 2-12 лет — в зависимости от возраста и массы тела.

При хронической диарее, взрослым: по 4 мг/сут, затем по 2 мг после каждого несформированного стула до тех пор, пока диарея не будет купирована, после чего дозу лоперамида следует уменьшить в соответствии с индивидуальными требованиями.

В клинических испытаниях средняя дневная поддерживающая доза при хронической диарее составляла от 4 до 8 мг. Доза 16 мг превышалась редко. Если клиническое улучшение не наблюдается после лечения в дозе 16 мг/сут в течение как минимум 10 дней, симптомы вряд ли можно будет контролировать дальнейшим применением. Прием лоперамида может быть продолжен, если диарею нельзя адекватно контролировать с помощью диеты или специального лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии - дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактаций, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью.

Код АТХ

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

- дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- беременность (1 триместр);

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 6 лет;

- острая дизентерия характеризующаяся стулом с примесью крови и высокой температурой;

- язвенный колит в стадии обострения;

- бактериальный энтероколит вызванный патогенными микроорганизмами в том числе Salmonella Shigella и Campylobacter;

- псевдомембранозный колит связанный с терапией антибиотиками широкого спектра действия;

- кишечная непроходимость (в том числе в случаях когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий таких как мегаколон или токсический мегаколон). Лоперамид необходимо немедленно отменить при появлении запора вздутия живота или кишечной непроходимости.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: лоперамид 2 мг в виде лоперамида гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: кальция гидрогенфосфат дигидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), лактоза моногидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Возможно возникновение повышенной утомляемости, головокружения, сонливости, также потеря или спутанность сознания при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Взаимодействие:

При одновременном применении лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин ритонавир итраконазол гемфиброзил кетоконазол) возможно повышение концентрации лоперамида в плазме крови.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения концентрация десмопрессина в плазме крови увеличивается.

Препараты имеющие схожие фармакологические свойства могут усиливать действие лоперамида; препараты увеличивающие скорость прохождения пищи через желудочно-кишечный тракт ослабляют действие лоперамида.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Беременность и кормление грудью

Беременность
Данные по применению лоперамида у беременных ограничены. В одном из двух эпидемиологических исследований применение лоперамида на ранних сроках беременности показало возможное небольшое повышение риска гипоспадии. Однако повышения риска серьезных пороков развития определено не было. Исследования на животных не выявили какой-либо репродуктивной токсичности. Не следует использовать лоперамид во время беременности, особенно в первом триместре.
Лактация
Лоперамид в небольшом количестве выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется использование препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
В доклинических исследованиях только высокие дозы лоперамида оказывали влияние на фертильность женских особей.

Показания:

- Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического эмоционального лекарственного лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания);

- в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;

- регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Производитель

АО "Производственная фармацевтическая компания Обновление" (АО "ПФК Обновление"), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие перистальтику.
Код ATX A07D А03.

Условия хранения:

В пачке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Если вы приняли большую дозу
Если вы приняли большую дозу лоперамида, необходимо немедленно обратиться за советом к врачу.
Симптомы передозировки (включая относительную передозировку при печеночной недостаточности): угнетение ЦНС (помрачнение сознания, нарушение координации, сонливость, миоз, повышенный мышечный тонус и угнетение дыхания), задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию на ЦНС, чем взрослые. После передозировки наблюдались нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT, пируэтная желудочковая тахикардия, другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и синкопе. Сообщалось также о смертельных исходах. Дети сильнее реагируют на прием большого количества лоперамида, чем взрослые. Необходимо немедленно обратиться к врачу, если у ребенка развился любой из вышеперечисленных симптомов.
Антидот - налоксон. Из-за короткого действия налоксона (от 1 до 3 часов) возможно потребуется повторить его введение. Необходимо тщательное медицинское наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете или недавно принимали какие-либо другие лекарства, в том числе безрецептурные, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
При необходимости одновременного приема Лопедиума с хинидином, ритонавиром, итраконазолом, гемфиброзилом, кетоконазолом, десмопрессином требуется консультация с врачом.
Согласно доклиническим данным лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Совместное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, вызывает 2-3-кратное повышение концентраций лоперамида в плазме крови. При применении лоперамида в рекомендуемых дозах клиническая значимость подобного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина не установлена.
Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал 3-4-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. В рамках того же исследования ингибитор CYP2C8 - гемфиброзил вызывал примерно 2-кратное увеличение концентрации лоперамида в плазме крови. Применение комбинации итраконазола и гемфиброзила увеличивало максимальные уровни лоперамида в плазме крови в 4 раза, а общую экспозицию в плазме крови - в 13 раз. Согласно результатам психомоторных тестов (т.е. теста субъективного чувства сонливости и теста замены цифровых символов) эти увеличения показателей не оказывали влияния на центральную нервную систему (ЦНС).
Одновременный прием лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с кетоконазолом, который является ингибитором фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывает 5-кратное возрастание концентраций лоперамида в плазме крови. Данное возрастание концентраций не сопровождалось усилением фармакодинамических эффектов препарата, согласно данным пупиллометрии.
Одновременный прием внутрь лоперамида и десмопрессина вызвал трехкратное возрастание концентрации десмопрессина в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением моторики желудочно-кишечного тракта.
Предполагается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, усиливающие моторику желудочно-кишечного тракта, могут ослаблять его эффект.

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей с 12 лет.
Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых с 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Взаимодействие

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-gp. Одновременный прием лоперамида (однократная доза 16 мг) с однократной дозой 600 мг хинидина или ритонавира, оба из которых являются ингибиторами Р-gp, приводил к увеличению уровней лоперамида в плазме в 2-3 раза. Из-за возможности усиления центральных эффектов при одновременном применении лоперамида с хинидином и ритонавиром следует проявлять осторожность при назначении лоперамида в рекомендуемых дозах (2 мг, максимальная суточная доза до 16 мг) с ингибиторами Р-gp.

При одновременном применении однократной дозы лоперамида 16 мг с однократной дозой саквинавира 600 мг лоперамид снижает экспозицию саквинавира на 54%, что может иметь клиническое значение из-за снижения терапевтической эффективности саквинавира. Влияние саквинавира на лоперамид имеет меньшее клиническое значение. Следовательно, когда лоперамид применяется с саквинавиром, следует тщательно контролировать терапевтическую эффективность саквинавира.

Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами

Могут отмечаться утомляемость, головокружение или сонливость. При управлении транспортными средствами и работе с механизмами рекомендуется соблюдать осторожность.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки, в результате чего подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов. Таким образом лоперамид замедляет пропульсивную перистальтику кишечника, а также увеличивает время прохождения кишечного содержимого через пищеварительный тракт и способность стенки кишечника к абсорбции жидкости.
Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации.
Фармакокинетика.
Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет приблизительно только 0,3 %.
Распределение: есть данные о высокой аффинности лоперамида относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки у крыс. Связывание лоперамида с белками плазмы составляет 95 %, главным образом с альбумином. Есть данные, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.
Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Передозировка:

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор нарушение координации сонливость миоз мышечный гипертонус угнетение дыхания) задержка мочи кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на центральную нервную систему чем взрослые. У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения такие как удлинение интервала QT развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа "пируэт" (torsade de pointes) другие серьезные желудочковые аритмии остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот - налоксон; учитывая что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона возможно повторное введение налоксона.

Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 часов.

Показания к применению

Противодиарейное средство. Применяется для симптоматического лечения острой диареи, хронической диареи различного происхождения. Можно применять для лечения диареи путешественников. При этом прием препарата в течение 2 дней является достаточным. Однако в случае лихорадки или при наличии примеси крови в стуле, рекомендуется приостановить прием препарата до выявления возбудителя заболевания.

Читайте также: