Лоратадин для кошек - дозировка, инструкция по применению

Обновлено: 07.07.2024

Применение при беременности и кормлении грудью

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Показания к применению

Лоратадин показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30 кг.

Способ применения и режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.

Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.

Если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую - в привычное время. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность, беременность.

Применение вещества Лоратадин

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Прозрачная, бесцветная с желтоватым оттенком жидкость с характерным запахом.

Передозировка

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Суточная доза 10 мг.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза 5 мг.

При массе тела более 30 кг — по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

При печеночной недостаточности начальная доза 5 мг/сут.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять капсулу как можно скорее. Если приблизилось время приёма следующей дозы, нужно принять её как обычно и продолжить приём Омепразола согласно рекомендованного врачом режима. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, лекарственное средство назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза - 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет - до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще - 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Взаимодействие

Этанол снижает эффективность лоратадина. Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: при необходимости промыть желудок и назначить активированный уголь. При передозировке используют симптоматическую и поддерживающую терапию на протяжении всего необходимого периода.
Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТС: R06AX13.

Фармакологическое действие

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Одна капсула содержит: действующего вещества - омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) - 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Побочные действия

Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Фармакодинамика

Лоратадин является блокатором H₁-гистаминовых рецепторов продолжительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин после приема лоратадина, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Лоратадин практически не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН - ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 - варфарин, диазепам, фенитоин. Омепразол, при применении в дозах 40 мг у здоровых людей при исследовании, увеличил Сmах и AUCцилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и один из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Рекомендован контроль концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, контроль и корректировка дозы должны быть проведены после окончания лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма. При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов увеличивается концентрация последнего. При высоких дозах метотрексата может возникнуть необходимость временной приостановки лечения.

Применение у детей

Противопоказан детям до 2-х лет.

Меры предосторожности

Лоратадин Фармлэнд следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.
Лоратадин Фармлэнд следует применять с осторожностью с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются в печени, особенно если в метаболизме учувствуют ферменты печени цитохрома Р450 3А4 и 2D6 (см. также в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
В состав лекарственного препарата входит лактоза. По этой причине пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение препарата Лоратадин Фармлэнд необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут подавлять или снижать ответную реакцию кожи на аллерген.

Побочное действие

В клинических исследованиях у взрослых и подростков наиболее частыми побочными реакциями были сонливость (1,2 %), головная боль (0,6 %), повышенный аппетит (0,5 %) и бессонница (0,1 %).

Побочные эффекты распределены согласно частоте их возникновения в ходе клинических исследований и применения в постмаркетинговый период: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Меры предосторожности

Фармакодинамика

Лоратадин — активное вещество препарата Лоратадин-ЭКОлаб представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических — Н₁-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия — в течение 30 минут после приема лекарственного препарата, антигистаминный эффект достигает максимума через 8-12 часов после приема и длится до 24 часов.

Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, то есть не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах.

Прием лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб не приводит к удлинению интервала QT на электрокардиографии (ЭКГ).

При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.

Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования взаимодействия лоратадина с кетоконазолом, эритромицином (ингибиторы CYP3A4) и циметидином (ингибитор CYP2D6) показали более высокие уровни лоратадина в плазме во всех трех случаях при совместном приеме в течение 10 дней, но без значимых изменений в клинических лабораторных параметрах, показателях жизнедеятельности или ЭКГ.
Потенциальные взаимодействия могут проявляться со всеми известными ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6, приводя к повышению в плазме крови уровня лоратадина, что может увеличить вероятность побочных эффектов.
Лоратадин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя на центральную нервную систему.
Детская популяция
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

Тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:

Со стороны мочеполовой системы:

Изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.

Со стороны обмена веществ:

Увеличение массы тела, потливость, жажда.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы:

Сухость во рту, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы:

Кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.

Со стороны органов чувств:

Нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Снижение или повышение артериального давления, сердцебиение.

Фотосенсибилизация, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах, блефароспазм, дисфония.

Показания к применению

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
- эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
- рефлюкс-эзофагит;
- длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
- гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
- синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
- лечение рефлюкс-эзофагита;
- cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.

Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Условия хранения

В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Замораживание недопустимо.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или почти белого цвета.

Передозировка

Симптомы: при передозировке возможно развитие сонливости, тахикардии, головной боли.

Лечение: необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа, и не установлено, может ли он быть удален с помощью перитонеального диализа.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность применения лоратадина во время беременности не установлены, поэтому в целях предосторожности следует избегать применения препарата в этот период.
В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенных эффектов не наблюдалось. Однако наблюдалось увеличение продолжительности родов и снижение жизнеспособности потомства у крыс, подвергшихся воздействию доз с уровнем в плазме (AUC), в 10 раз превышающим уровни, достигнутые при использовании терапевтических доз.
Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко, накапливаясь в концентрациях равных плазматическим, поэтому применение лекарственного средства во время кормления грудью противопоказано либо следует прекратить грудное вскармливание.

Показания активных веществ препарата Лоратадин

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы). Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
H10.1	Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1	Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3	Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8	Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23	Аллергический контактный дерматит
L24	Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0	Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L29	Зуд
L30.0	Монетовидная экзема
L50	Крапивница
T14.0	Поверхностная травма неуточненной области тела (в т.ч. ссадина, кровоподтек, ушиб, гематома, укус неядовитого насекомого)
T78.3	Ангионевротический отек (отек Квинке)
T78.4	Аллергия неуточненная

Показания

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит — устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения зуда и жжения в глазах, слезотечения.

Хроническая идиопатическая крапивница.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с распределительной чертой и фаской.

Показания для применения

Для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от времени приема пищи.

Взрослым, в том числе пожилым и подросткам старше 12 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб в дозе 10 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Детям в возрасте от 2-х до 12 лет дозу лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб рекомендуется назначать в зависимости от массы тела:

- при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (5 мл) сиропа 1 раз в сутки;

- при массе тела более 30 кг — 10 мг (10 мл) сиропа 1 раз в сутки.

Взрослым и детям с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять: при массе тела 30 кг и менее — 5 мг (5 мл) сиропа через день, при массе тела более 30 кг — 10 мг (10 мл) сиропа через день.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.

Передозировка

Сонливость, тахикардия, головная боль.

В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу.

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченный активированный уголь с водой).

Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Таблетки круглые, белого цвета, с риской на одной стороне и с риской со скошенными краями на другой стороне.

Форма выпуска

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл во флаконы коричневого или оранжевого стекла, укупоренные пробками полиэтиленовыми и крышками навинчиваемыми из полимерных материалов или крышками из полимерных материалов, или колпачками алюминиевыми с перфорацией.

По 90 мл, 100 мл во флаконы с крышками или флаконы, банки со средствами укупорочными из полиэтилентерефталата для лекарственных средств.

Каждый флакон, банку вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой или мерным стаканчиком, или дозирующим шприцем помещают в пачку картонную.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоратадин

Таблетки	1 таб.
лоратадин	10 мг

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат Фармако-терапевтическая группа: H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Особые указания

Прием лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб следует прекратить за 48 часов до проведения кожных аллергических проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.

Лекарственный препарат Лоратадин-ЭКОлаб сироп содержит не более 2,5% этилового спирта. В максимальной суточной дозе препарата содержится 0,25 мг этилового спирта (в пересчете на абсолютный спирт).

Данный лекарственный препарат представляет опасность для пациентов с заболеваниями печени, алкоголизмом, при черепно-мозговой травме или с заболеваниями головного мозга, а также у женщин в период беременности и детей (старше 2-х лет).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не выявлено отрицательного действия лекарственного препарата Лоратадин-ЭКОлаб на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лоратадина, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Белый или беловатый порошок. Нерастворим в воде, хорошо растворим в ацетоне, спирте, хлороформе.

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к лоратадину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства Лоратадин Фармлэнд;
- детский возраст до 2-х лет;
- кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В клинических исследованиях не отмечалось влияние лекарственного средства на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или работе с движущимися механизмами. Однако в очень редких случаях возможна сонливость, поэтому не рекомендуется применять лекарственное средство во время управления автотранспортом или работе с другими механизмами.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Способ применения и дозы

Лоратадин Фармлэнд принимают внутрь. Для быстрого начала действия таблетки следует принимать натощак. Если таблетки принимать с пищей, поступление лоратадина в кровь может несколько замедлиться, но это не влияет на его эффективность.
Режим дозирования
Взрослые: по одной таблетке 10 мг один раз в день.
Дети: детям в возрасте от 6 лет и старше с массой тела более 30 кг по одной таблетке 10 мг один раз в день.
Таблетки не предназначены для детей в возрасте до 6 лет или с массой тела 30 кг или менее. Для этой группы детей имеются другие формы выпуска лоратадина (например, в виде сиропа).
Дети до 2 лет: безопасность и эффективность лоратадина не установлены. Данные отсутствуют.
Нарушения функций печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза должна быть снижена из-за уменьшения клиренса лоратадина. Рекомендуемая начальная доза для взрослых и детей от 6 лет с массой тела более 30 кг составляет 10 мг через день.
Нарушения функций почек
Коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Если вы забыли принять дозу, примите ее как можно скорее, а затем продолжите лечение в соответствии с рекомендованным режимом дозирования.
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить дозу, которую вы забыли принять.

Состав

Действующее вещество: лоратадин - 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Т_ma _x ) лоратадина в плазме крови — 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время (Т_ma _x ) в плазме крови лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (C _max ) в плазме крови лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек ( C_max ) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения (Т_1/2) лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от показателей у здоровых пациентов. Т_1/2 увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит — умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин с участием изофермента цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени системы изофермента CYP2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 ч после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 ч после приема лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Период Т_1/2 лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), дезлоратадина — от 8,8 до 92 ч (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 38 часов (в среднем 17,5 часа). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности.

Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Побочное действие

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение препарата Лоратадин-ЭКОлаб возможно только после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Состав

Каждая таблетка содержит: активное вещество: лоратадина - 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1,3-2,5 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации на 1 час. У пожилых людей максимальная концентрация в плазме возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени максимальная концентрация возрастает с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками — 97%. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р₄₅₀ CYP 3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6. Равновесные концентрации лоратадина и метаболита в плазме достигаются на пятые сутки введения. Период полувыведения варьирует от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), активного метаболита — 8,8-92 часа (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно — 6,7-37 часов (в среднем 18,2 часа) и 11-38 часов (17,5 часа). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится из организма с мочой и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06AX13.

Побочные действия

В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат лоратадин чаще, чем в группе плацебо («пустышки»), наблюдались головная боль (2,7%), нервозность (2,3%), утомляемость (1%).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код - А02ВС01.
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН 3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2-3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30-40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2-0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3-5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Общий клиренс составляет 7,14-8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5-1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, антиэкссудативное .

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C_max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C_max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т_1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина < 30 мл/мин) AUC и C_max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т_1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C_max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т_1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C_max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).

Лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, повидон (коллидон 25, 30), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Беременность, период лактации.

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Передозировка

Сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Индукция рвоты с применением сиропа ипекакуаны, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие

Прием пищи не оказывает влияние на эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.

Особые указания

В период лечения лоратадином необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологические свойства

Лоратадин - трициклический антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н 1 рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или ЭКГ. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н 2 -гистаминовые рецепторы. Препарат ингибирует поглощение норадреналина и практически не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Всасывания . Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение . Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2:00 соответственно.

Метаболизм . После приема внутрь лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин фармакологически активным и большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (T max ) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно после применения препарата.

Вывод . Примерно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененном активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Нарушение функции почек . У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (С max ) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени . У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и С max лоратадина были в два раза выше, а показатели их активного метаболита не менялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста . Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нет данных о влиянии лоратадина на мужскую и женскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Лоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако, в редких случаях лоратадин может вызвать сонливость, которая может повлиять на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.

Детский возраст до 2 лет.

Период грудного вскармливания.

Пациентам с непереносимостью фруктозы — в связи с наличием сорбитола, входящего в состав сиропа.

С осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06A X13.

Беременность и период лактации

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.

Читайте также: